主营：激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶
℡ 4000-520-616
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商品介绍
MW:562.7Da
CASRegistry#:1380288-87-8
Formula:C30H42N8O3
Target:Dot1L
Background:
EPZ5676isapotentinhibitorofDOT1Lhistonemethyltransferasethat,accordingtoX-raycrystallographicanalysis,occupiestheS-adenosylmethionine(SAM)bindingpocketofDOT1LandinducesconformationalchangesinDOT1LresultingintheopeningofahydrophobicpocketbeyondtheaminoacidportionofSAM.EPZ5676hasbeeninvestigatedforthetreatmentofMLL-rearrangedleukemiainmultiplestudieswhereresultshaveshownthatEPZ5676inhibitsH3K79methylationandtheexpressionofMLL-fusiontargetgeneandpotentlykillsacuteleukemiacelllinesbearingMLLtranslocation.
Description:
EPZ-5676isanS-adenosylmethionine(SAM)competitiveinhibitorofproteinmethyltransferaseDOT1LwithKiof80pM.
Synonym(s):
(2R,3S,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-[[[3-[2-(6-tert-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)ethyl]cyclobutyl]-propan-2-ylamino]methyl]oxolane-3,4-diol
Purity:
≥98%byHPLC
BIOLOGicalActivity:
EPZ5676selectivelyinhibitsDOTILwithanIC50of0.8nM,whichis37000-foldgreaterinselectivityvs.othermethyltransferases,includingCARM1,EHMT1/2,EZH1/2,PRMT1/2/5/6/8,SETD7,SMYD2/3,andWHSC1/1L1.InhibitsH3K79methylationintumors.
Solubility:
SolubleinDMSO
Storage/StABIlity:
Storeatorbelow–20°C.Solidformisstableatleast12monthsfromdateofreceipt,whenstoredasdirected.Donotstoreaqueoussolutionsformorethanoneday.
Reference(s):
DaigleSR,etal.Blood.2013Aug8;122(6):1017-1025.
ScientificCategory:
MethyltransferaseInhibitor
ProductType:
Inhibitor
Datashownislot-specific.Contactusforspecificinformationonotherlots.
品牌介绍
BPS bioscience总部坐落于世界最大之一的美国圣地亚哥生命科学研究机构和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司为药物研发用重组酶类的提供了最大选择之一。产品类型 重组酶类；分子细胞生物学；重组蛋白；分析试剂盒；底物；重组细胞系
公司介绍
产品分类
Protease(s)
Antibodies
Methyl-lysine Reader(s)
Deacetylase(s)
Acetyltransferase(s)
Metabolic Enzymes
Kinase(s)
Phosphodiesterase(s)
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Immunotherapy
Apoptosis
Cell Surface Receptor(s)
Phospholipase(s)
Ubiquitination
Bromodomain(s)
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